За потискане на буйния апетит и лечение на затлъстяването се препоръчва да се вземат лекарствен продуктСибутрамин за отслабване. Преди това характерно лекарство се използва за лечение на депресивни състояния, но на практика се оказа много посредствено. В момента е разкрита уникална възможност за потискане на апетита, за успешна борба с излишните килограми. Преди да вземете хапчета за отслабване със сибутрамин, трябва да се консултирате с диетолог, вашия лекар.

Какво е сибутрамин

Това синтетично лекарство в борбата срещу алиментарното затлъстяване се предлага под формата на таблетки, предназначени за перорално приложение. Благодарение на активните съставки чувството за ситост възниква преждевременно, така че обемът на дневните порции постепенно се намалява без вреда за здравето. Наднорменото тегло също намалява. Сибутрамин хидрохлорид монохидрат е мощно лекарство, чийто терапевтичен ефект се постига благодарение на активността на едноименното активно вещество сибутрамин.

Как работи

Едноименната активна съставка осигурява анорексигенен ефект в тялото, т.е. осигурява засилен топлообмен, поради което подкожната мазнина се нагрява продуктивно. След приемане на еднократна доза се получава стимулация на бета-адренергичните рецептори, които са отговорни за освобождаването на енергия. Поради умерения инхибиторен ефект и действието на мозъчните невротрансмитерни хормони, апетитът и дневните порции намаляват.

Препаратите със сибутрамин намаляват холестерола в кръвта и допринасят за намаляване на концентрацията на глицериди, което помага да се поддържа новото тегло за дълъг период от време без строга диета. Процесът на разграждане на синтетичните вещества се наблюдава в черния дроб, но активните метаболити все още присъстват в системното кръвообращение в продължение на 4 дни.

Какво е опасно

Преди да купите лекарство в аптека, трябва да разберете за потенциалната заплаха за вашето здраве. Например, едно лекарство може да провокира патологии от на сърдечно-съдовата система. Алтернативно, това може да бъде пристъпи на аритмия и тахикардия, повишено кръвно налягане. Тъй като лекарствен продуктсе различава по системно действие в организма, страничните ефекти се отнасят за всички вътрешни органи на системата, атака в първите дни на лечението на затлъстяването, загуба на тегло.

Странични ефекти

Пациентите често се оплакват от изразени признаци на диспепсия, запек, замаяност, гадене, сухота в устата и пълна липса на апетит. Това са необичайни промени в общото благосъстояние, които красноречиво показват наличието на странични ефекти. Не намалявайте дневната доза на лекарството, но все пак не боли незабавно да се свържете с диетолог. Може би специалистът ще препоръча по-мек аналог за успешна корекция на наднорменото тегло в зряла възраст.

Ако решите да изберете този метод за отслабване, важно е да обърнете внимание на такива потенциални аномалии, които в тялото след лечението ще бъдат по-скоро временни:

• главоболие, парестезия;
• нарушено изпотяване, безсъние;
• промяна във вкуса;
• повишени спазми на крайниците;
• инхибиращ ефект върху централната нервна система;
• тромбоцитопения;
• повишена активност на чернодробните ензими.

Последици от приемането

Ако се появят нежелани реакции в организма, е категорично противопоказано да се приема лекарството по-нататък и корекцията на дневната доза няма да осигури желания диетичен ефект. Лекарят предлага друго средство за премахване на излишните килограми у дома, за да реши най-накрая проблема с наднорменото тегло на всяка възраст. Неприятните последици от пероралното приложение могат да бъдат както следва:

• нарушение на сърдечната дейност;
• скокове на кръвното налягане, хипертония;
• склонност към блус, депресия;
• внезапни промени в настроението;
• мускулни спазми и болка;
• намалено либидо;
• възпаление на чревната лигавица и стомаха.

Защо сибутраминът е забранен в Русия

Много пациенти настояват, че лекарството е наркотично лекарство, тъй като последствията от употребата му приличат на неприятно явление, наречено "срив при наркомани". При човек, който губи тегло, вече в средата на курса се появява известна зависимост и без нова доза тежестта на страничните ефекти само се засилва. Поради това властите решиха да забранят продажбата на лекарства в руските аптеки, въпреки че нищо не пречи да поръчвате и купувате стоки в онлайн аптека.

Възможно ли е да отслабнете със сибутрамин

Като контролира чувството на глад, лекарството насърчава продуктивна загуба на тегло. При липса на медицински противопоказания може да се използва за корекция на наднорменото тегло в пълен курс. Лекарството не е съвместимо с алкохолни напитки, има лекарствени взаимодействия. Всички корекции на дневната доза се извършват стриктно от лекаря индивидуално, в противен случай, когато отслабнете, можете да влошите общо състояниездраве.

Показания за употреба

Лекарството може да се препоръча при пациенти със затлъстяване, когато ИТМ индекс ≥30 kg/m2 или ИТМ ≥ 27 kg/m2. Употребата на таблетки в пълен курс помага не само за намаляване, но и за стабилизиране на новото тегло, за да се сведе до минимум рискът от развитие на диабет. При наличието на последната диагноза употребата на лекарството не е забранена, тъй като активните компоненти на лекарството намаляват нивото на кръвната захар.

Препарати, съдържащи сибутрамин

Подробното описание на това лекарство е вдъхновяващо, но не трябва да се изключват потенциални противопоказания и странични ефекти. Ако не е възможно да отслабнете по такъв прогресивен начин по медицински причини, фармацевтичната индустрия разполага с редица еднакво достойни аналози, които съдържат подобно химичен състави фармакологично действие при отслабване. По-долу са най-ефективните регулатори на теглото от различни производители.

Това диетично лекарство се предлага под формата на капсули, които са опаковани в блистери от 7, 14, 28, 84 броя. Meridia за отслабване контролира необуздания апетит, премахва очевидните признаци на затлъстяване. Ето какво трябва да знаете за характерното лекарство, преди да го закупите и използвате:

• производител - фармацевтична компания Abbott GmbH (Германия);
• цена - 1700 рубли (14 капсули по 10 mg всяка);
• състав - активна съставка: сибутрамин монохидрат; спомагателни: колоиден силициев диоксид, микроцелулоза, магнезиев стеарат, лактоза монохидрат;
• принцип на действие - потиска апетита, засилва топлообмена на клетъчно ниво.

Голдлайн

С развитието на затлъстяването можете да отслабнете с помощта на това лекарство. Goldline се предлага под формата на капсули, като всяка опаковка от алуминиево фолио може да съдържа 10, 30, 60, 90 броя. Преди започване на интензивна терапия е необходима консултация с диетолог, за да се сведе до минимум рискът от влошаване на общото състояние. Ето какво трябва да знаете за този инструмент:

• производител - Ranbaxy Laboratories (Индия);
• цена - 1700-1900 рубли за 60 капсули;
• състав - активна съставка: сибутрамин монохидрат; спомагателни елементи: лактоза, калциев и магнезиев стеарат, микрокристална целулоза;
• принцип на действие - засища глада, изпраща импулси към мозъка за чувството за ситост.

Линдакс

Този лекарствен продукт се предлага под формата на желатинови капсули за перорално приложение. Една опаковка може да съдържа 10, 30 или 90 капсули, така че продължителността на интензивното лечение трябва да се определи предварително. Ето какво трябва да знаете, когато купувате този диетичен продукт за продуктивна загуба на тегло:

• производител - концерн Zentiva (Чехия);
• цена - 2100-2200 рубли за 30 капсули;
• състав - активна съставка: сибутрамин монохидрат; спомагателни елементи - желатин, лактоза монохидрат, магнезиев стеарат, микроцелулоза, железен оксид, силициев диоксид и титан;
• принцип на действие - потиска апетита, позволява ви да ядете на малки порции.

Редуксин

Продължавайки да изучават таблетки със сибутрамин, лекарите препоръчват аноректичен Reduxin, който също се предлага под формата на капсули. В продажбите преобладават опаковки от 30 и 60 броя, предназначени за перорално приложение преди хранене. Ето една ценна информация за потенциални купувачи:

• производител - Ozon (Русия);
• цена - от 1600 рубли за 30 капсули;
• състав - активна съставка: сибутрамин; спомагателни елементи: микрокристална целулоза, калциев стеарат, желатин, титанов диоксид;
• принцип на действие - осигурява ефекта на отслабване чрез стимулиране на метаболизма.

Инструкции за употреба за отслабване

Лекарството е предназначено за перорално приложение, като еднократна доза е показана да се приема с много вода. Продължителността на интензивната терапия е 1 година, тъй като дори незначителни промени в проблемната фигура не се наблюдават веднага. През първия и втория месец на отслабване процентът на изгаряне на подкожни мазнини е минимален, както лекарят информира при индивидуална консултация. Ако спазвате диета, ядете нискокалорични храни и приемате лекарството, загубата на тегло става забележима едва след 4-6 месеца.

Как да използвам

Ако лекарят предписва сибутрамин, той допълнително препоръчва да играете спорт, да контролирате храненето.При отслабване е важно да се следи индикаторът на кръвното налягане, който може патологично да се повиши по време на корекцията на наднорменото тегло. Сърдечната честота остава под контрол и при първите симптоми на тахикардия е показано да спрете приема на лекарството и допълнително да се консултирате с диетолог.

Дозировка

Еднократна доза от лекарствен продукт е 10 mg, т.е. една капсула от лекарството на ден. Ако няма диетичен ефект, тя трябва да се увеличи до 15 mg, допълнително коригирана индивидуално. Ако вместо продуктивна загуба на тегло има бързо увеличаване на теглото, по-нататъшната употреба на капсулите е показана за спиране, свържете се със специалист.

Взаимодействие

Използването на сибутрамин за отслабване допринася за придобиването на идеални форми, безупречно тяло. Въпреки това е показано да го използвате разумно по предназначение, без да забравяте за лекарствените взаимодействия. Например, в комбинация с инхибитори на изоензима CYP3A4, концентрацията на метаболитите в плазмата се увеличава, QT интервалът се увеличава. Серотонинов синдром не е изключен, ако се комбинира с 5-HT1 рецепторни агонисти, опиумни аналгетици, селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина, антитусиви.

Къде да купя сибутрамин

Трудно е да се закупи типично лекарство на вътрешния пазар, дори в Москва и Санкт Петербург има трудности при закупуването на лекарство. В истинските аптеки няма лекарства, по-добре е незабавно да се свържете с онлайн аптека, да направите поръчка и да получите стоките по пощата, по куриер. Доставката от виртуални ресурси не създава проблеми, докато има шанс да получите отстъпка за капсули.

Цена

Цената на лекарството зависи от производителя и броя на капсулите в една опаковка. Цените на дребно на местната фармакология са по-достъпни за купувачите, но вносният производител често надува цените, но резултатът е гарантиран. Средно закупуването на сибутрамин за отслабване струва на пациента 1000 рубли за 30 капсули.

Противопоказания

При свръхчувствителносттялото към активните компоненти, употребата на лекарството е противопоказана, в противен случай има странични ефекти под формата на локални, алергични реакции. Други медицински противопоказания от инструкциите са представени по-долу:

• бременност;
• глаукома;
• дисфункция на черния дроб, бъбреците;
• Синдром на Турет;
• психически отклонения;
• хронични заболявания на миокарда;
• хипертиреоидизъм;
• хиперплазия на простатата (за мъже);
• феохромоцитом;
• наркотична зависимост.

Видео

Отслабването е трудно - и всеки, който се е опитал да се отърве от поне няколко излишни килограма, знае това. Не можете да заобиколите законите на природата: само диета и физически упражненияспособен да победи натрупването на мазнини. За да свалите десетки излишни килограми чрез диета и фитнес, имате нужда от забележителна воля. Затлъстелите хора започват да търсят чудодейни хапчета и хапчета за отслабване, сред тях е и лекарството сибутрамин за отслабване.

Sibutramine първоначално е създаден като лек за депресия, но опитите показват, че е ефективен подтискащ апетита. В продължение на 13 години в САЩ и Европа лекарите предписват лекарството на хора, страдащи от затлъстяване, докато не бъдат открити сериозни странични ефекти на това популярно средство за отслабване. Според американски експерти вредата от употребата на сибутрамин далеч надвишава ползите, които той осигурява за загуба на тегло. В Съединените щати това лекарство е изтеглено от продажба, а в Русия е включено в списъка на мощните лекарства за отслабване, които се купуват в аптеката строго по лекарско предписание.

И така, повече от 10 години история на употребата на сибутрамин на Запад показа, че употребата му е свързана с рискове за здравето. Хората обаче се умориха да се бият наднормено тегло, готови да поемат всякакъв риск, само за да постигнат реални резултати и да се видят изградени в огледалото. Както всички мощни лекарства, в допълнение към положителния ефект, лекарството има много противопоказания.

Колко оправдан е рискът от използването на сибутрамин за отслабване, дали това е бомба със закъснител, която може да подкопае защитните сили на тялото? За да разберете този въпрос, е необходимо да разберете принципа на лекарството, благодарение на който той допринася за загуба на тегло.

Фармакологични свойства на лекарството сибутрамин (сибутрамин)

Химическо съединение
IUPAC	(±)-1-(4хлорофенил)-N,N-диметил- Алфа-(2-метилпропил) циклобутанметанамин (като хидрохлорид)
Брутно- формула	C17H26ClN
Mol. тегло	279.85 g/mol
CAS	106650-56-0
PubChem	5210
банка за лекарства	APRD00456
Класификация
Pharm. група	регулатори на апетита
ATX	AO8AA10
МКБ-10	E66
Фармакокинетика
Бионаличност	Адсорбция 77% Предполага се ефект на първия преминаване
Метаболизъм	Списък (CYP3A4- свързан)
Период полуживот	Сибутрамин около 1 час Метаболит 1: 14 часа Метаболит 2: 16 часа
Екскреция	жлъчка (сибутрамин и активни метаболити) бъбреци (неактивни метаболити)

Сибутрамин се използва в медицината при лечение на затлъстяване, това лекарство влияе върху производството на топлина в тялото. Повишаването на температурата на метаболитните процеси създава условия за изгаряне на мастните запаси. Второто свойство на сибутрамин е потискането на апетита, помага за намаляване на приема на калории по време на загуба на тегло. Старите мастни резерви се изгарят, новите не се образуват - има бързо намаляване на телесното тегло. Повишаването на температурата по време на метаболизма се дължи на факта, че сибутраминът действа върху бета-адренергичните рецептори и, подобно на адреналина, повишава скоростта на метаболитните процеси в организма.

Мастната тъкан бързо се изгаря, нивото на холестерола в кръвта намалява, но в същото време сърдечната честота се увеличава, нуждата на сърцето от кислород се увеличава, артериално налягане- тялото се държи така, сякаш е в ситуация на силен стрес. Намаленият апетит се свързва със селективното действие на сибутрамин върху серотонина и норепинефрина - тези мозъчни невротрансмитери предизвикват състояние на щастие, удовлетворение, притъпяват чувството на глад и намаляват нуждата от храна.

В същото време възниква лекарствена интоксикация и се формира зависимост от лекарството. След перорално приложение сибутрамин се абсорбира в кръвта в рамките на 1-2 часа и се абсорбира с 77%. В черния дроб настъпва неговата трансформация, образуват се активни метаболити, които действат в тялото в продължение на 4 дни.

Моля, обърнете внимание: Сибутраминът е психотропно лекарство, което кара жизнените системи на тялото да работят с повишен стрес, формира пристрастяване към наркотици и провокира състояние на отнемане.

Показания и особености на приложение

Има малък набор от показания, при които употребата на таблетки сибутрамин като лекарство за отслабване е оправдана.

• Първо, това е тежка степен на затлъстяване, когато индексът на телесна маса (ИТМ) е равен или по-голям от 30 kg/m2 и всички опити за намаляване на теглото с други налични методи са неуспешни.
• Второ, допустимо е да се използват лекарства, съдържащи сибутрамин с ИТМ, равен на 27 kg / m2, ако затлъстяването е придружено от усложнения под формата на захарен диабет, хипертония.

Въпреки това, дори и при такива показания, е опасно да приемате това лекарство за отслабване самостоятелно. Само лекар, който знае защо сибутраминът е опасен, може да прецени всички плюсове и минуси, да оцени състоянието на пациента и да вземе решение с най-малък риск за здравето му. Корекцията на затлъстяването трябва да се извършва комплексно.

Въпреки помощта на мощно лекарство, следното остава абсолютно необходимо:

• диета;
• балансирана физическа активност;
• промяна на начина на живот и хранителните навици.

Курсът на терапия с употребата на сибутрамин продължава най-малко една година, като е важно да следвате препоръките на лекаря във всичко: не променяйте дозата на лекарството и честотата на неговото приложение, не започвайте и не прекратявайте лечението без разрешение. Задължително е да се консултирате с лекар преди да приемате други лекарства, тъй като сибутраминът може да взаимодейства с техните компоненти, засилвайки нежеланите реакции. На първо място, тези лекарства включват: антидепресанти, наркотични аналгетици, други лекарства против затлъстяване.

Противопоказания

Може би най-важните раздели, които съдържат инструкции за употреба на лекарството, са списъци с противопоказания и странични ефекти. Въз основа на горчивия опит от първите години на употреба на сибутрамин беше установено, че това далеч не е безвредно лекарство и не трябва да се предписва на всички, които искат да отслабнат.

Смъртността от инфаркти и инсулти сред пациентите, приемащи лекарството, е значително по-висока от тези, които не са били запознати с него. Зачестяват самоубийствата сред системно употребяващите наркотика. Списъкът с противопоказания е съставен въз основа на експериментални данни и в резултат на задълбочено проучване възможни последствиядействие на лекарството в организма.

• Сибутрамин е противопоказан при затлъстяване, причинено от органични патологии - като ендокринни заболявания, хормонална недостатъчност; неоплазми в мозъка; нарушение на метаболизма и водния баланс в организма.
• Много е рисковано да се използва това лекарство за отслабване при сърдечно-съдови заболявания: исхемия, тахикардия, аритмия, сърдечна недостатъчност, миокардни дефекти, съдови нарушения.
• Строго е забранено да се използват лекарства, съдържащи сибутрамин, при заболявания на централната нервна система, психични разстройства (включително булимия и анорексия от нервен характер), при алкохолна и наркотична зависимост, след инсулти.
• Употребата на сибутрамин е рискована за хора, страдащи от глаукома, патологии на черния дроб, бъбреците и простатата.
• Специална рискова група са жените по време на бременност и кърмене, хора над 65 години, тези, които са открили индивидуална непоносимост към лекарството.

Странични ефекти и предозиране

Сибутраминът има впечатляващ списък от странични ефекти, така че употребата му е възможна само след консултация с диетолог и под наблюдението на лекар. Нежеланите реакции са най-изразени през първия месец от употребата на лекарството, след което отслабват и изчезват. Само лекар може да определи потенциалната опасност от тези прояви и да реши дали да продължи лечението, да намали дозата или да изостави сибутрамин в полза на неговите аналози.

Според лекарите най-често срещаният страничен ефект на лекарството е ефектът на пристрастяване и симптомите на отнемане. (счупване) с внезапното му отменяне. Без обичайната доза лекарства пациентът изпитва тревожност, депресия, безсъние и мисли за самоубийство. неспокойно състояние на ума, придружено от обща слабост, ускорен пулс, треперене на ръцете, мигрена и припадък. Таблицата по-долу показва процента на поява на нежелани симптоми в контролната група (хора, които са отслабнали със сибутрамин) и в групата на плацебо.

Болки в гърба, болки в ставите, ринит, синузит, тонзилит, лошо храносмилане - това не е пълен списък на страничните ефекти на сибутрамин. При приемането му пациентите изпитват повишаване на кръвното налягане, учестяване на сърдечната честота, развива се синдром на хроничната умора. Предозирането на лекарството може да увеличи нежеланите ефекти и да представлява заплаха за здравето. Препоръчва се прием на активен въглен, консултация с лекар или център за отравяния.

Сибутрамин инструкции за употреба

Според лекарите сибутраминът е много ефективен инструментза отслабване, което може да помогне на хора, страдащи от напреднала форма на алиментарно затлъстяване в резултат на лоши хранителни навици. Патологично голямото тегло (BMI ˃ 30) провокира смъртоносни заболявания: диабет, онкология, инсулти и инфаркти.

Използването на мощно лекарство за отслабване, което потиска апетита, е оправдано в случай на реална заплаха от развитие на такива заболявания. Инструкциите показват основните правила за употреба на лекарството.

• Началната дневна доза е 10 mg.
• Оптималното време за прием е първата половина на деня.
• Таблетките и капсулите, съдържащи сибутрамин, се поглъщат без дъвчене, измиват се с чаша вода.
• Ако една или повече дози от лекарството са пропуснати, дозата не може да се увеличи, трябва да продължите да приемате таблетките както обикновено.
• Очакваният ефект от употребата на лекарството през първия месец е загуба на тегло с 2 кг.
• При липса на странични ефекти дозата може да се увеличи до 15 mg / ден, но тази доза е ограничен курс.
• Ако в рамките на 3 месеца не е възможно да намалите теглото си с 5%, тогава трябва да преминете към аналог, съдържащ друго активно вещество.
• Лечението с лекарства, съдържащи сибутрамин, не трябва да продължава повече от една година; лекарството се спира под наблюдението на лекар.

Ефективният курс на лечение ви позволява да намалите теглото си в рамките на 10-12 месеца с не по-малко от 10%. Можете да запазите получените резултати само с помощта на диета и упражнения.

Сибутрамин цена в Русия

От 2008 г. сибутраминът и всички лекарства, базирани на него (Reduxin, Goldline - руско производство) са включени в списъка на силнодействащите вещества, забранени за свободна продажба в аптечната мрежа. Можете да закупите лекарство само с рецепта от диетолог и ендокринолог.

Цената на опаковка от 30 капсули ( месечна ставка) - от 900 рубли. за 30 капсули Goldline и от 1500 за същата опаковка Reduxin. Когато се използва под лекарско наблюдение, лекарството помага на много хора със затлъстяване да променят хранителните си навици и да отслабнат. наднормено тегло. Това се доказва от прегледите на отслабването за сибутрамин.

Лекарство Сибутраминсе отнася до фармакотерапевтичната група от централно действащи регулатори на апетита, които действат директно върху мозъка, по-специално върху центъра за ситост. Повишава концентрацията на невротрансмитери: серотонин, норепинефрин и допамин поради инхибиране на обратното им захващане от мозъчните неврони.
Лекарствено средство за лечение на затлъстяване с централно действие. Механизмът на действие се дължи на селективно инхибиране на обратното захващане на серотонин и норепинефрин, в по-малка степен - допамин. Ускорява настъпването и удължава усещането за ситост, което води до намаляване на приема на храна. Увеличава разхода на енергия чрез стимулиране на термогенезата чрез медиирано активиране на β3-адренергичните рецептори. Действа от двете страни на енергийния баланс и насърчава загубата на тегло.
Сибутрамини неговите метаболити не освобождават моноамини и не са МАО инхибитори, нямат афинитет към серотонинергични, адренергични, допаминергични, мускаринови, хистаминови, бензодиазепинови и NMDA рецептори.

Показания за употреба:
Комплексна поддържаща терапия на пациенти с наднормено тегло и алиментарно затлъстяване с индекс на телесна маса 30 kg/m2 или повече или с индекс на телесна маса 27 kg/m2 или повече, но при наличие на други рискови фактори, дължащи се на наднормено тегло (захарен диабет тип 2, дислипопротеинемия).

Начин на приложение:
Лекарство Сибутраминизползва се вътре, 1 път на ден (сутрин), началната доза е 10 mg (с лоша поносимост могат да се приемат 5 mg); в случай на недостатъчна ефективност след 4 седмици, дозата се увеличава до 15 mg / ден. Продължителността на лечението е 1 година.

Странични ефекти:
Отстрани нервна системаи сетивни органи: > 10% - безсъние; 1-10% - главоболие, световъртеж, тревожност, парестезия, промяна на вкуса; в изолирани случаи - конвулсивни припадъци (0,1%); остра психоза (при един пациент с шизоафективно разстройство).
От страна на сърдечно-съдовата система и кръвта (хемопоеза, хемостаза): 1-10% - тахикардия, сърцебиене, повишено кръвно налягане, вазодилатация (кожна хиперемия с усещане за топлина); в отделни случаи - болест на Shenlein - Henoch, тромбоцитопения.
От храносмилателния тракт:> 10% - сухота в устата, загуба на апетит, запек, диария; 1-10% - гадене, обостряне на хемороиди.
Отстрани пикочно-половата система: в отделни случаи - остър интерстициален нефрит, мезангиокапиларен гломерулонефрит.
Други: 1-10% - изпотяване; повишаване на серумните концентрации на AST, ALT, гама-глутамил трансфераза, LDH, алкална фосфатаза, билирубин (по-малко от 1,6% от случаите).

Противопоказания:
Свръхчувствителност, наличие на органични причини за затлъстяване, анорексия нервоза, булимия, психични заболявания, синдром на Gilles de la Tourette, коронарна болест на сърцето, декомпенсирана сърдечна недостатъчност, вродено сърдечно заболяване, периферна артериална оклузивна болест, тахикардия, аритмия, мозъчно-съдова болест (инсулт, преходно мозъчно кръвообращение), артериална хипертония (BP> 145/90 mm Hg), хипертиреоидизъм, тежка чернодробна или бъбречна дисфункция, доброкачествена хиперплазия на простатата, придружена от наличие на остатъчна урина, феохромоцитом, глаукома, установена фармакологична, лекарствена и алкохолна зависимост, едновременна употреба или период от по-малко от 2 седмици след премахването на МАО инхибитори или други.

лекарства, действащи върху централната нервна система (включително антидепресанти, невролептици, триптофан), както и други лекарства за отслабване, бременност, кърмене.
Епилепсия, моторно-вербален тик (неволеви мускулни контракции, нарушение на артикулацията), детски и напреднала възраст(безопасността и ефикасността при деца под 18-годишна възраст и при хора над 65-годишна възраст не са определени).

Взаимодействие с други лекарства:
Инхибитори на микрозомалното окисление, вкл. P450 3A4 инхибитори (кетоконазол, еритромицин, циклоспорин и др.) понижават Cl сибутрамин. Средства със серотонинергична активност повишават риска от развитие на серотонинов синдром (възбуда, изпотяване, диария, треска, аритмия, конвулсии и др.).

Бременност:
Лекарство Сибутраминпротивопоказано (не са провеждани адекватни контролирани проучвания при жени).

Предозиране:
Симптоми: повишена тежест на нежеланите реакции.
Лечение: прием активен въглен, симптоматична терапия, наблюдение на жизнените функции, с повишаване на кръвното налягане и тахикардия - назначаването на бета-блокери.

Допълнително:
Необходимо е да се контролира нивото на кръвното налягане и пулса на всеки 2 седмици през първите 2 месеца от лечението и след това веднъж месечно. При пациенти с артериална хипертония на нивото на артериалното налягане< 145/90 мм рт.ст. контроль должен осуществляться тщательнее и чаще, а в случае дважды зарегистрированного подъема АД >145/90 mmHg лечението трябва да се прекрати. Появата по време на терапията на гръдна болка, прогресивна диспнея (нарушение на дишането) и оток на долните крайници може да означава развитие на белодробна хипертония (в този случай е необходима консултация с лекар).
Не се препоръчва едновременното приемане на лекарства, които увеличават QT интервала (астемизол, терфенадин, антиаритмични и други лекарства), лекарства, съдържащи ефедрин, фенилпропаноламин, псевдоефедрин и др. (опасност от повишаване на кръвното налягане и учестяване на сърдечната честота), както и други анорексигенни лекарства с централен механизъм на действие. Трябва да се внимава на фона на хипокалиемия и хипомагнезиемия, в случай на нарушена чернодробна и бъбречна функция с лека до умерена тежест.
Трябва да се има предвид, че сибутраминът може да намали слюноотделянето и да допринесе за развитието на кариес, пародонтоза, кандидоза и дискомфорт в устата. По време на лечението се препоръчва да се ограничи употребата на алкохол. Не трябва да се използва по време на работа от водачи на превозни средства и хора, чиято професия е свързана с повишена концентрация на внимание. Жените в детеродна възраст по време на лечението трябва да използват адекватни контрацептивни мерки.
Приложението е възможно само в случаите, когато всички други мерки, насочени към намаляване на телесното тегло, са неефективни. Лечението трябва да се провежда под наблюдението на лекар, който има опит в коригирането на затлъстяването като част от комплексната терапия (диета, промяна на хранителните навици и начин на живот, увеличаване на физическа дейност). Периодът на приложение в доза от 15 mg трябва да бъде ограничен във времето.

Брутна формула

C 17 H 26 ClN

Фармакологична група на веществото Сибутрамин

Нозологична класификация (МКБ-10)

CAS код

106650-56-0

Характеристики на веществото Сибутрамин

Сибутрамин хидрохлорид монохидрат е бял до почти бял кристален прах. Разтворимост във вода: 2,9 mg/ml при pH 5,2. Коефициент на разпределение (октанол/вода): 30,9 (pH 5,0). Молекулно тегло 334,33.

Фармакология

фармакологичен ефект- анорексигенен.

Инхибира обратното захващане на невротрансмитери - серотонин и норепинефрин от синаптичната цепнатина, потенцира синергичните взаимодействия на централната норепинефринова и серотонинергична системи. Намалява апетита и количеството на консумираната храна (увеличава чувството за ситост), повишава термогенезата (поради медиирано активиране на бета 3-адренергичните рецептори), има ефект върху кафявата мастна тъкан. Той образува активни метаболити в организма (първични и вторични амини), които значително превъзхождат сибутрамин в способността си да инхибират обратното захващане на серотонин и норепинефрин. В изследванията инвитроактивните метаболити също блокират обратното захващане на допамин, но 3 пъти по-слабо от 5-HT и норепинефрин. Нито сибутраминът, нито неговите активни метаболити влияят върху освобождаването на моноамини и активността на МАО, не взаимодействат с невротрансмитерни рецептори, включително серотонинергични, адренергични, допаминергични, бензодиазепинови и глутаматни (NMDA), нямат антихолинергични и антихистаминови ефекти. Инхибира усвояването на 5-НТ от тромбоцитите и може да промени функцията на тромбоцитите.

Загубата на тегло е придружена от повишаване на серумната концентрация на HDL и намаляване на триглицеридите, общия холестерол, LDL и пикочната киселина.

По време на лечението се наблюдава леко повишаване на кръвното налягане в покой (с 1-3 mm Hg) и умерено повишаване на сърдечната честота (с 3-7 удара / мин), но в отделни случаи са възможни по-изразени промени. При едновременна употреба с инхибитори на микрозомалното окисление, сърдечната честота се увеличава (с 2,5 удара / мин) и QT интервалът се удължава (с 9,5 ms).

При 2-годишни проучвания при плъхове и мишки, при дози, които водят до наблюдавана обща площ под кривите концентрация-време (AUCs) за двата активни метаболита 0,5-21 пъти по-висока от тази на MRDH, повишават честотата на доброкачествени тумори интерстициална тъкан на тестисите предимно при мъжки плъхове. Не е открит канцерогенен ефект при мишки и женски плъхове. Няма мутагенен ефект, не влияе върху плодовитостта. Когато дози са приложени на плъхове, AUC на двата активни метаболита, за които са 43 пъти по-високи от тези, наблюдавани при приемане на MRDH, не е открит тератогенен ефект. Въпреки това, в проучвания, проведени върху зайци Dutch Belted при условия, при които AUC на активните метаболити на сибутрамин са 5 пъти по-високи, отколкото при използване на MRDH, са открити аномалии във физическото развитие на потомството (промени във формата или размера на муцуната, ушната мида , опашка, дебелина на костите ).

След перорално приложение се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт с най-малко 77%. По време на "първото преминаване" през черния дроб той претърпява биотрансформация под въздействието на изоензима CYP3A4 на цитохром Р450 с образуването на два активни метаболита (моно- и дидесметилсибутрамин). След приемане на еднократна доза от 15 mg Cmax монодезметилсибутрамин е 4 ng / ml (3,2-4,8 ng / ml), дидесметилсибутрамин - 6,4 ng / ml (5,6-7,2 ng / ml). Cmax се постига след 1,2 часа (сибутрамин), 3-4 часа (активни метаболити). Едновременният прием на храна намалява Cmax на метаболитите с 30% и увеличава времето за достигането й с 3 часа, без да променя AUC. Бързо се разпределя върху тъканите. Свързването с протеините е 97% (сибутрамин) и 94% (моно- и дидесметилсибутрамин). Равновесната концентрация на активните метаболити в кръвта се достига в рамките на 4 дни след началото на лечението и е приблизително 2 пъти по-висока от плазменото ниво след приемане на еднократна доза. T 1/2 сибутрамин - 1,1 ч, монодезметилсибутрамин - 14 ч, дидесметилсибутрамин - 16 ч. Активните метаболити претърпяват хидроксилиране и конюгация, за да образуват неактивни метаболити, които се екскретират главно от бъбреците.

Използването на веществото сибутрамин

Комплексна поддържаща терапия на пациенти с наднормено тегло с алиментарно затлъстяване с индекс на телесна маса 30 kg / m 2 или повече или с индекс на телесна маса 27 kg / m 2 или повече, но при наличие на други рискови фактори, дължащи се на наднормено тегло (захар диабет тип 2, дислипопротеинемия).

Противопоказания

Свръхчувствителност, наличие на органични причини за затлъстяване, анорексия нервоза или булимия нервоза, психично заболяване, синдром на Gilles de la Tourette, коронарна болест на сърцето, декомпенсирана сърдечна недостатъчност, вродено сърдечно заболяване, периферна артериална оклузивна болест, тахикардия, аритмия, мозъчно-съдова болест (инсулт) , преходни нарушения на мозъчното кръвообращение), артериална хипертония (АН> 145/90 mm Hg), хипертиреоидизъм, тежка чернодробна или бъбречна дисфункция, доброкачествена хиперплазия на простатата, придружена с наличие на остатъчна урина, феохромоцитом, глаукома, установена фармакологична, лекарствена и алкохолна зависимост , едновременен прием или период от по-малко от 2 седмици след премахването на МАО инхибитори или други лекарства, действащи върху централната нервна система (включително антидепресанти, антипсихотици, триптофан), както и други лекарства за намаляване на телесното тегло.

Ограничения за прилагане

Епилепсия, двигателно-вербален тик (неволеви мускулни контракции, нарушена артикулация), деца и възрастни хора (безопасността и ефикасността при деца под 18 години и при хора над 65 години не са определени).

Употреба по време на бременност и кърмене

Не е известно дали сибутрамин и неговите метаболити проникват в кърма. По време на кърменеприложението не се препоръчва.

Странични ефекти на Сибутрамин

В плацебо-контролирани проучвания 9% от пациентите, лекувани със сибутрамин (n=2068) и 7% от пациентите, лекувани с плацебо (n=884), са прекратили лечението поради странични ефекти.

В плацебо-контролирани проучвания най-честите нежелани реакции са сухота в устата, анорексия, безсъние, запек и главоболие.

Следват нежелани реакции, наблюдавани при пациенти, приемащи сибутрамин, с честота ≥1% и по-често, отколкото в групата на плацебо. До името е честотата на поява на този страничен ефект в групата, приемаща сибутрамин, в скоби - подобни данни в групата на плацебо.

Тялото като цяло:главоболие 30,3% (18,6%), болка в гърба 8,2% (5,5%), грипоподобен синдром 8,2% (5,8%), случайно нараняване 5,9% (4,1%), астения - 5,9% (5,3%), коремна болка - 4,5 % (3,6%), болка в гърдите - 1,8% (1,2%), болка във врата - 1,6% (1,1%), алергични реакции — 1,5% (0,8%).

От страна на сърдечно-съдовата система и кръвта (хемопоеза, хемостаза):тахикардия - 2,6% (0,6%), вазодилатация (кожна хиперемия с усещане за топлина) - 2,4% (0,9%), мигрена - 2,4% (2,0%), хипертония / повишено кръвно налягане - 2,1% (0,9%), сърце процент - 2.0% (0.8%).

От храносмилателния тракт:анорексия - 13,0% (3,5%), запек - 11,5% (6,0%), повишен апетит - 8,7% (2,7%), гадене - 5,9% (2,8%) %), диспепсия - 5,0% (2,6%), гастрит - 1,7% (1,2%), жажда - 1,7% (0,9%), повръщане - 1,5% (1,4%), обостряне на хемороиди - 1,2% (0,5%).

От опорно-двигателния апарат:артралгия — 5,9% (5,0%), миалгия — 1,9% (1,1%), теносиновит — 1,2% (0,5%), ставни заболявания — 1,1% (0,6%).

От нервната система и сетивните органи:сухота в устата - 17,2% (4,2%), безсъние - 10,7% (4,5%), световъртеж - 7,0% (3,4%), нервност - 5,2% (2, 9%), тревожност - 4,5% (3,4%), депресия - 4,3% (2,5%), парестезия - 2,0% (0,5%), сънливост - 1,7% (0,9%), възбуда - 1,5% (0,5%), емоционална лабилност - 1,3% (0,6%), промени във вкуса - 2,2% ( 0,8%), ушни заболявания - 1,7% (0,9%), болки в ушите - 1,1% (0,7%).

От страна на дихателната система:ринит - 10,2% (7,1%), фарингит - 10,0% (8,4%), синузит - 5,0% (2,6%), повишена кашлица - 3,8% (3,3%), ларингит - 1,3% (0,9%).

От страна на кожата:обрив - 3,8% (2,5%), изпотяване - 2,5% (0,9%), херпес симплекс- 1,3% (1,0%), акне - 1,0% (0,8%).

От пикочно-половата система:дисменорея - 3,5% (1,4%), инфекции на пикочните пътища - 2,3% (2,0%), вагинална кандидоза - 1,2% (0,5%), метрорагия - 1,0% (0,8%).

Други:генерализиран оток - 1,2% (0,8%).

Взаимодействие

Инхибитори на микрозомалното окисление, вкл. инхибиторите на CYP3A4 цитохром Р450 (кетоконазол, еритромицин, циклоспорин и др.) намаляват клирънса на сибутрамин. Средства със серотонинергична активност повишават риска от развитие на серотонинов синдром (възбуда, изпотяване, диария, треска, аритмия, конвулсии и др.).

Предозиране

Симптоми:повишена тежест на страничните ефекти, най-често - тахикардия, повишено кръвно налягане, главоболие и световъртеж.

Лечение:активен въглен, симптоматична терапия, наблюдение на жизнените функции, с повишаване на кръвното налягане и тахикардия - назначаването на бета-блокери.

Пътища на приложение

вътре.

Предпазни мерки при употреба на сибутрамин

Необходимо е да се контролира нивото на кръвното налягане и пулса на всеки 2 седмици през първите 2 месеца от лечението и след това веднъж месечно. При пациенти с артериална хипертония при артериално налягане >145/90 mm Hg. контролът трябва да се извършва по-внимателно и по-често, а при двойно регистрирано повишаване на кръвното налягане> 145/90 mm Hg. лечението трябва да се прекрати. Появата по време на терапията на гръдна болка, прогресивна диспнея (нарушение на дишането) и оток на долните крайници може да означава развитие на белодробна хипертония (в този случай е необходима консултация с лекар).

Не се препоръчва едновременното приемане на лекарства, които увеличават QT интервала (астемизол, терфенадин, антиаритмични и други лекарства), лекарства, съдържащи ефедрин, фенилпропаноламин, псевдоефедрин и др. (опасност от повишаване на кръвното налягане и учестяване на сърдечната честота), както и други анорексигенни лекарства с централен механизъм на действие. Трябва да се внимава на фона на хипокалиемия и хипомагнезиемия, в случай на нарушена чернодробна и бъбречна функция с лека до умерена тежест.

Жените в детеродна възраст по време на лечението трябва да използват адекватни контрацептивни мерки.

Трябва да се има предвид, че сибутраминът може да намали слюноотделянето и да допринесе за развитието на кариес, пародонтоза, кандидоза и дискомфорт в устата. По време на лечението се препоръчва да се ограничи употребата на алкохол.

Сибутрамин INN

Международно име: Sibutramine

Лекарствена форма: капсули

Фармакологичен ефект:

Анорексигенно средство, което засилва чувството за ситост. In vivo, той упражнява своя ефект чрез метаболити (първични и вторични амини), които инхибират обратното захващане на моноамини (серотонин (5-НТ) и норепинефрин). Увеличаването на съдържанието на невротрансмитери в синапсите повишава активността на централните 5НТ-серотонитови и адренергични рецептори, което допринася за намаляване на апетита и увеличаване на топлинната продукция. Индиректно стимулирайки бета3-адренергичните рецептори, той засяга кафявата мастна тъкан. Сибутрамин и неговите метаболити не влияят на освобождаването на моноамини, не инхибират МАО; нямат афинитет към голям брой невротрансмитерни рецептори, включително серотонин (5-HT1-, 5-HT1A-, 5-HT1B-, 5-HT2A-, 5-HT2C), адренергични (бета1-, бета2-, бета3- , алфа1-, алфа2-), допаминови (D1-, D2-), холинергични, хистаминови (H1-), бензодиазепинови и NMDA рецептори.

Фармакокинетика:

Абсорбцията е бърза след перорално приложение. Почти напълно се метаболизира в черния дроб с участието на изоензими на цитохромната система CYP3A4 с образуването на моно- (дезметилсибутрамин) и дидезметил (ди-дезметилсибутрамин) форми на активни метаболити (М1 и М2), както и чрез хидроксилиране и конюгиране за образуване на неактивни метаболити. TCmax на сибутрамин - 1,2 ч, M1 и M2 - 3-4 ч. Cmax на M1 и M2 след еднократна доза сибутрамин перорално в доза от 15 mg - 4 ng / ml (3,2-4,8 ng / ml) и 6,4 ng / ml (5,6-7,2 ng/ml), съответно. Приемането с храна повишава TCmax и намалява стойността на Cmax на дезметил метаболитите съответно с 3 часа и 30%; не повлиява стойността на AUC на дезметил метаболитите. Бързо и добре се разпределя в тъканите. Комуникация с протеини: сибутрамин - 97%, М1 и М2 - 94%. T1 / 2 сибутрамин - 1,1 ч, M1 - 14 ч, M2 - 16 ч. Екскретира се главно чрез бъбреците под формата на неактивни метаболити. При бъбречна недостатъчност основните фармакокинетични параметри (Cmax, T1 / 2, AUC) на сибутрамин и неговите активни метаболити не се променят значително.

Показания:

Хранително затлъстяване с индекс на телесна маса 30 или повече; алиментарно затлъстяване с индекс на телесна маса 27 или повече, с рискови фактори, дължащи се на наднормено тегло (захарен диабет тип 2, дислипопротеинемия).

Противопоказания:

Свръхчувствителност, психична анорексия, неконтролирана артериална хипертония, едновременна употреба на МАО инхибитори, бременност, кърмене С повишено внимание. Аритмия (включително анамнеза), ЗСН (включително анамнеза), коронарна артериална болест (включително анамнеза), инсулт (включително анамнеза), наркотична зависимост или злоупотреба с наркотици, холелитиаза, закритоъгълна глаукома, тежка бъбречна/чернодробна недостатъчност, артериална хипертония (контролирана и анамнеза), неврологични заболявания, включително умствена изостаналост и гърчове (включително анамнеза), детска възраст (до 16 години - ефикасността и сигурността не са установени).

Дозов режим:

Вътре, 10 mg сутрин, без дъвчене и пиене на 200 ml вода; с неефективност (загуба на тегло под 2 kg / месец), дозата се увеличава до 15 mg / ден. При пациенти, които реагират слабо на 15 mg (загуба на тегло под 2 kg за 4 седмици), по-нататъшното лечение трябва да се преустанови. Курсът на лечение е не повече от 3 месеца при пациенти, които не се повлияват добре от терапията (не е възможно да се постигне 5% ниво на загуба на тегло от първоначалното; лечението не трябва да продължава, ако след постигната загуба на тегло при по-нататъшна терапия пациентът възстановява 3 kg или повече). Продължителност на лечението - 1 година.

Странични ефекти:

Дисменорея, оток, грипоподобен синдром, кожен сърбеж; тахикардия, сърцебиене, повишено кръвно налягане, зачервяване на кожата; болки в гърба; коремна болка, повишен апетит, жажда, извращение на вкуса, запек или диария, гадене, обостряне на хемороиди; сухота на устната лигавица, ринит; депресия, безсъние, сънливост, главоболие, замаяност, тревожност, раздразнителност, нервност, емоционална лабилност; кожна парестезия; повишено изпотяване; остър интерстициален нефрит, мезангиокапиларен гломерулонефрит; Болест на Schonlein-Genoch, конвулсии; тромбоцитопения, кървене; преходно повишаване на активността на "чернодробните" трансаминази Предозиране. Лечение: бета-блокери с повишено кръвно налягане и тахикардия, контрол на жизнените функции (CVS, дихателна система), психиатрична консултация. Ефективността на форсираната диуреза или хемодиализа не е установена.

Специални инструкции:

Пациентите трябва да променят начина си на живот и навиците си като част от лекарствената терапия. (диета и повишена физическа активност), за да се гарантира, че постигнатата загуба на тегло се поддържа след приключване на лечението. Неспазването на тези изисквания ще доведе до многократно увеличаване на телесното тегло. Лечението се провежда само в случаите, когато всички други мерки, насочени към намаляване на телесното тегло, са неефективни. Жените в детеродна възраст трябва да използват контрацептиви. По време на лечението е необходимо да се въздържате от употребата на етанол. По време на периода на лечение е необходимо да се контролира нивото на кръвното налягане, сърдечната честота през първите 2 месеца от лечението (на всеки 14 дни), а след това месечно; концентрацията на липиди в кръвния серум, пикочна киселина, показатели за чернодробна функция. Ако пропуснете приема на лекарството, продължете да го приемате според предписаната схема. По време на лечението трябва да се внимава при шофиране и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.

Взаимодействие:

Повишаване на концентрацията и токсичността на сибутрамин (бавен метаболизъм) при едновременна употреба на инхибитори на микрозомалното окисление (кетоконазол, еритромицин, толеандомицин, циклоспорин, циметидин). Индукторите на микрозомалното окисление намаляват ефективността. Лекарства, които повишават концентрацията на серотонин в кръвта (суматриптан, дихидроерготамин, пентазоцин, фентанил, декстрометорфан), повишават риска от развитие на "серотонинов синдром" (поради селективно блокиране на обратното захващане на серотонина). Лекарства, които повишават кръвното налягане и / или сърдечната честота (ефедрин, фенилпропаноламин, псевдоефедрин, както и комбинирани лекарства за лечение на "простудни" заболявания, съдържащи тези лекарства), повишават риска от повишаване на кръвното налягане и сърдечната честота. Интервалът между приема на МАО инхибитори (включително фуразолидон, прокарбазин, селегилин) и сибутрамин трябва да бъде най-малко 2 седмици.